1999年,莫西沙星首次于德國亮相上市,隨后陸續(xù)在英國、美國、墨西哥等國家得到應用,2002年在我國正式登場并被廣泛投入使用。隨著臨床應用范圍的持續(xù)拓展,有關不良反應的報道也日益增多。盡管大多數不良反應表現為輕中度,但也存在莫西沙星引發(fā)嚴重不良反應的相關情況。
莫西沙星歸屬于第四代喹諾酮類抗生素,對于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌(銅綠假單胞菌除外)、非典型致病菌以及厭氧菌具有較強的抗菌功效。另外,它對肺炎衣原體、肺炎支原體和軍團菌同樣展現出很強的抗菌活性,主要被應用于呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病的治療。
不良反應
文章來自m.sinmedi.com網站
莫西沙星常見不良反應包括心臟毒性、神經毒性和過敏反應。
1.心臟毒性
莫西沙星在心臟方面的毒性主要表現為Q-T間期延長(低血鉀癥患者尤甚)、心悸、心動過速以及血管擴張等,較為罕見的情況是引起室性快速心律失常、暈厥、高血壓、低血壓等。
鑒于安全因素,以下患者需禁用莫西沙星:(1)對于先天性或者經證實患有獲得性QT間期延長的患者;(2)存在電解質紊亂,尤其是低鉀血癥未得到糾正的患者;(3)具有臨床意義的心動過緩患者;(4)有臨床意義的心力衰竭且伴有左心室射血分數降低的患者;(5)曾經發(fā)生過有癥狀的心律失?;颊摺?
此外,還有一些可能引發(fā)Q-T間期延長的藥物,比如抗心律失常的ⅠA類、Ⅲ類藥(如奎尼丁、胺碘酮、索他洛爾)、西沙必利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥等,這些藥物均有可能導致患者Q-T間期延長,若與莫西沙星聯合使用,會使心臟不良事件發(fā)生的風險大幅增加。
生育幫版權文章
2.神經毒性
對于有中樞神經系統(tǒng)疾病或癲癇史的患者,不適合使用莫西沙星;而重癥肌無力、肝腎功能不全以及6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者則應謹慎使用。
莫西沙星屬于8-甲氧氟喹諾酮類抗生素,其化學結構內含有氟原子,具有較高的脂溶性,容易透過血腦屏障。中樞神經系統(tǒng)不良反應是該藥已知的不良情況,主要體現為精神錯亂、幻覺、情緒不穩(wěn)定、多夢、睡眠失調以及癲癇發(fā)作等。這或許是因為喹諾酮類抗生素能夠阻斷中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸(GABA)與受體的結合,從而使得中樞神經系統(tǒng)的興奮性增高。
3.過敏反應
莫西沙星作為喹諾酮類抗生素,有可能引發(fā)嚴重的過敏反應。喹諾酮類抗生素(左氧氟沙星、環(huán)丙沙星以及莫西沙星等)導致過敏的機制可以通過IgE和T細胞介導的過敏反應,前者表現為風疹,后者則表現為斑丘疹、急性泛發(fā)性皰疹性膿皰病、Stevens-Johnson綜合征和表皮毒性壞死癥。
莫西沙星過敏的發(fā)生率為0.141%,相對左氧氟沙星(0.041%)和環(huán)丙沙星(0.026%)來說更為常見,因此建議臨床使用莫西沙星后,應密切關注患者情況,若出現冷汗、惡心、嘔吐,甚至意識模糊、血壓下降等癥狀,需及時處理,更要告知患者不可自行使用莫西沙星,以免出現上述病例的情況。
配伍禁忌
1.含有金屬陽離子的藥物
本文由來自生育幫
如中和胃酸的藥物(碳酸氫鈉片、鋁碳酸鎂咀嚼片),硫糖鋁等,由于喹諾酮類抗生素可與金屬陽離子結合,形成螯合物,影響這些藥物的吸收,治療作用也會隨之降低。建議二者間隔4~8 h服用。
2.華法林
莫西沙星能夠增強華法林或其衍生物對患者的抗凝作用。同時,患者體內的炎癥、年齡和一般身體狀態(tài)等都是導致抗凝活性增加的風險因素。因此,當莫西沙星與華法林或其衍生物聯合使用時,必須對患者的凝血酶原時間、國際標準化比值或者其他合適的抗凝測試進行嚴密監(jiān)測。
3.降糖藥
莫西沙星會影響患者的血糖,因此糖尿病患者在服用莫西沙星期間,醫(yī)生需密切監(jiān)測患者的血糖,若發(fā)生血糖異常升高或降低,需立即停止莫西沙星并就醫(yī)。
4.皮質類固醇藥物
老年患者若同時使用皮質類固醇藥物(糖皮質激素、鹽皮質激素)和莫西沙星,容易誘發(fā)肌腱斷裂。因此,在開具處方時需提醒患者此類風險,需在日常謹慎對待。
5.非甾體類抗炎藥
莫西沙星與非甾體類抗炎藥聯用可使興奮閾值降低,誘發(fā)癲癇,需避免聯用。